Enflamatuar Hastalıklar

Prosek Kapsül – Omeprazol Nedir? Prosek İlacının Yan Etkileri

Omeprazol, mide asit sekresyonunu özgün bir etki mekanizmasıyla azaltır.

PROSEK 20 mg kapsül kullanım talimatı

Enterik kaplı mikropellet içeren kapsül

Formülü: Her kapsülde, mide asidine dayanıklı enterik kaplı granüller halinde, Omeprazol ……………………………….20 mg içerir.

 

Boyar maddeler: Eritrosin (E127), kinolin sarısı (E104), titanyum dioksit (E171) içerir.

Prosek’in farmakolojik özellikleri

Farmakodinamik özellikler: 

Omeprazol, mide asit sekresyonunu özgün bir etki mekanizmasıyla azaltır. Omeprazol, parietal hücrelerdeki proton pompasının spesifik inhibitörüdür. Günde bir kez alınması, mide asit sekresyonunu hızla ve geri dönüşümlü olarak denetler.

Omeprazol zayıf bir bazdır. İntraselüler kanaliküllerin asit ortamında yoğunlaşarak aktif hale gelir ve parietal hücrelerde H+, K+-ATPaz enzimini (proton pompası) inhibe eder. Mide asit oluşumunun son aşamasında görülen bu etki doza bağlıdır ve böylece gerek bazal gerek uyarılmış asit sekresyonu, uyarı niteliğinden bağımsız olarak inhibe edilir. Omeprazolün farmakodinamik etkileri, asit sekresyonu üzerindeki etkilerine bağlıdır.

Oral yoldan günde bir kez alınan omeprazol, mide asit sekresyonunu hızla ve etkinlikle inhibe eder ve maksimum etki tedavinin ilk 4 günü içinde görülür. Günde 20 mg omeprazol, duodenum ülserli hastalarda mide asiditesini 24 saat süreyle en az %80 azaltır. Omeprazolün alınmasından 24 saat sonra pentagastrin ile uyarılan en yüksek asit salgılama düzeyinde ortalama %70 azalma sağlanır.

Duodenum ülserli hastalarda oral yoldan alınan 20 mg omeprazol, ortalama 17 saat süreyle mide içi pH değerinin >3 olmasını sağlar.

Omeprazol, asit salgılanmasını ve mide asiditesini azaltarak, gastro-özofajiyal reflü hastalarında özofagusun mide asidine maruz kalmasını azaltır ya da normal düzeye indirir.

Asit sekresyonunun inhibisyonu, omeprazolün herhangi bir andaki plazma konsantrasyonuna değil, plazma konsantrasyonu/zaman eğrisinin altında kalan alan (EAA) ile orantılıdır. Omeprazol tedavisi sırasında taşfilaksi (direnç gelişimi) görülmez.

Helicobacter pylori, duodenum ve mide ülseri dahil olmak üzere asit nedenli peptik ülser hastalıklarıyla ilişkilidir. Duodenum ülserli hastaların %95’inde ve mide ülserli hastaların %70’inde Helicobacter pylori enfeksiyonu mevcuttur. Helicobacter pylori, gastritte önemli bir etkendir. Helicobacter pylori, mide asidi ile birlikte peptik ülser hastalığında önemli bir etkendir. Helicobacter pylori’nin mide kanserinin ortaya çıkmasında etkin bir rol oynadığı belirlenmiştir. Omeprazol, invitro olarak Helicobacter pylori üzerinde bakterisit etkilidir.

Omeprazol ve antibiyotik tedavisiyle Helicobacter pylori’nin eradike edilmesi, semptomların hızla kaybolmasını, mukoza lezyonlarında iyileşme oranının yükselmesini ve peptik ülser hastalığında remisyonun daha uzun devam etmesini sağlayarak, gastrointestinal hemoraji gibi komplikasyonları ve uzun süreli idame tedavisine duyulan gereksinimi azaltır.

Prosek’in farmakokinetik özellikleri

Prosek’in emilimi: Omeprazol aside dayanıksızdır ve bu nedenle, ağız yolundan enterik kaplı granüllü kapsüller halinde alınır. Emilim ince barsaklarda gerçekleşir ve genellikle 3-6 saat içinde tamamlanır. Tek oral omeprazol dozunun sistemik biyoyararlanımı yaklaşık %35’tir. Günde bir kez olarak düzenli kullanıldığında, biyoyararlanımı yaklaşık %60’a yükselir.

Prosek’in vücutta dağılımı : Sağlıklı insanlarda dağılım hacmi yaklaşık 0.3 l/kg dır. Böbrek yetmezliklerinde de benzer dağılım hacmi elde edilir. Yaşlılarda ve karaciğer yetmezliği durumunda dağılım hacmi hafifçe azalır. Besinlerle birlikte alınması biyoyararlanımını etkilemez. Omeprazol, plazma proteinlerine %95 oranında bağlanır.

Prosek’in metabolizasyonu: Omeprazol, başta karaciğerde olmak üzere sitokrom P450 (CYP) sistemi ile tamamen metabolize olur. Metabolizmasının büyük bir bölümü, plazmadaki en önemli metaboliti olan hidroksiomeprazolün meydana gelmesinden sorumlu olan S-mefoenitoin hidroksilaza (CYP2C19) bağlıdır. Mide asidi salgılamasını etkileyen hiçbir metaboliti saptanmamıştır.

Prosek’in vücuttan atılımı: Omeprazolün plazmadaki yarılanma suresi genellikle bir saatten daha kısadır ve uzun süreli tedavilerde yarılanma süresi değişmez. Oral yoldan alınan dozun yaklaşık % 80’ i idrarla, kalan bölümü ise dışkıyla meatabolitleri şeklinde atılır.

Böbrek yetmezliği bulunan hastalarda omeprazolün sistemik biyoyararlanımı belirgin bir değişiklik göstermez. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda plazma konsantrasyonu/zaman eğrisinin altında kalan alan artar, fakat günde tek doz kullanım sırasında omeprazol birikim eğilimi görülmez.

0-16 yaş arasındaki pediatrik hasta gurubunda önerilen dozlarda kullanıldığında, farmakokinetik özellikleri yetişkinlerden farklı değildir.

Prosek kapsül hangi hastalıklarda kullanılır? (Endikasyonları)

  1. Duodenum ülseri
  2. Mide ülseri
  3. Peptik ülser hastalığında uygun bir antibiyotik kombinasyonu ile birlikte Helicobacter pylori eradikasyonu
  4. Reflü özofajit
  5. Semptomatik gastroözofajiyal reflü hastalığı
  6. Zollinger-Ellison sendromu gibi hastalıklarda Prosek kapsül kullanılabilir.
  7. Prosek kapsül ayrıca genel anestezi sırasında mide içeriğinin aspirasyon riski bulunan hastalarda (aspirasyon profilaksisi) için de kullanılır.
Prosek ilaç ne için kullanılır

Prosek ilaç ne için kullanılır

Prosek kapsül kullanımının sakıncalı olduğu durumlar (Kontrendikasyonları)

  1. Prosek kapsül, omeprazole aşırı duyarlılığı olan hastalarda kullanılmamalıdır.
  2. Diğer Proton Pompası İnhibitörlerinde olduğu gibi, omeprazol ile atazanavir birlikte kullanılmamalıdır.

Prosek kapsül kullanırken nelere dikkat etmeli? (Uyarılar/Önlemler)

Mide ülserinden şüphelenildiğinde, kanser olasılığı göz önüne alınarak gerekli araştırmalar yapılmalıdır. Tedavi, semptomları hafifleterek tanıyı geciktirebilir.

Proton Pompası İnhibitörlerinin etkisi ile veya başka bir nedenle mide asiditesinin azalması, gastrointestinal kanalındaki bakteri miktarını arttırabilir. Dolayısıyla mide asiditesini azaltıcı ilaçlar ile tedavi, Salmonella, Campylobacter gibi gastrointestinal infeksiyon oluşum riskini arttırabilir.

Pediatrik hastalarda, uzun süreli tedavi ihtiyacı olan ve B12 eksikliği muhtemel durumlarda kan ve B12 seviyelerinin tedavi süresince takip edilmesi önerilir.

Hamilelik ve emzirme döneminde Prosek kapsül kullanılır mı?

Gebelikte Prosek kullanımı: Tüm ilaçlarda olduğu gibi, zorunlu olmadıkça gebelik ve emzirme dönemlerinde kullanılmamalıdır. Doğum sırasında 24 saatte 80 mg’a kadar kullanılan omeprazolün bebek üzerinde hiçbir yan etkisi görülmemiştir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalarda, gebelik ve emzirme döneminde omeprazol kullanımının zararlı olduğunu gösteren hiçbir kanıt mevcut değildir.

Emzirme döneminde Prosek kullanımı: Omeprazolün anne sütüne geçtiği bilinmekle birlikte, önerilen dozlarda kullanıldığında anne sütüne geçen miktarın çocuğu etkilemesi beklenmez.

Araç ve makine kullananlar Prosek kullanabilir mi?

Araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde hiçbir etkisi gözlenmemiştir.

Prosek kapsülün yan etkileri

Prosek iyi tolere edilir, istenmeyen etkiler genellikle hafif ve geçicidir. Aşağıdaki yan etkilerin görülebildiği bildirilmiştir. Ancak, vakaların çoğunda omeprazol tedavisi ile bu etkiler arasında bir ilişki saptanamamıştır.

Prosek’in kan ve lenf sistemi üzerindeki yan etkileri:

Seyrek: Lökopeni (kandaki lökosit sayısının azalması) ve trombositopeni (kandaki trombosit sayısının azaldığı durum), agranülositoz (kanda ve kemik iliğinde akyuvarların iyice azaldığı bir durum), pansitopeni (kanda eritrosit, lökosit ve trombosit hücrelerinin azaldığı durum).

Prosek’in endokrin sistem üzerindeki yan etkileri: 

Seyrek: Jinekomasti (erkeklerde meme büyümesi).

Prosek’in metabolizma ve beslenme üzerindeki yan etkileri:

Seyrek: Hiponatremi (elektrolit dengesizliği).

Prosek’in sinir sistemi üzerindeki yan etkileri:

Yaygın: Baş ağrısı.

Yaygın olmayan: Parestezi (uyuşma, yanma ve karıncalanma hisleri), somnolans (uyuklama durumu) ve uykusuzluk, vertigo (baş dönmesi), baygınlık hissi.

Seyrek: Geçici mental konfüzyon, saldırganlık, depresyon, halüsinasyon (özellikle ağır hastalarda).

Prosek’in göz üzerindeki yan etkileri:

Seyrek: Bulanık görme.

Prosek’in solunum sistemi üzerindeki yan etkileri:

Seyrek: Bronkospazm (bronş ve bronşçukların düz kaslarının kasılması).

Prosek’in gastrointestinal sistem üzerindeki yan etkileri:

Yaygın: Diyare (ishal), konstipasyon (kabızlık), karın ağrısı, bulantı/kusma ve gaz şikayetleri.

Seyrek: Ağız kuruluğu, stomatit (ağız iltihabı) ve gastrointestinal kandidoz .

Prosek’in hepatobiliyer sistem üzerindeki yan etkileri:

Yaygın olmayan: Karaciğer enzimlerinde yükselme.

Seyrek: İleri karaciğer hastalığı olan vakalarda ensefalopati, ikterli ya da iktersiz hepatit, karaciğer yetmezliği.

Prosek’in deri ve deri altı dokular üzerindeki yan etkileri:

Yaygın olmayan: Döküntü ve/veya kaşıntı.

Seyrek: Işığa duyarlılık, eritema multiforme, alopesi (saç dökülmesi), Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz, bülloz erupsiyon.

Prosek’in kas ve iskelet sistemi üzerindeki yan etkileri:

Seyrek: Artralji (eklem ağrısı), kas güçsüzlüğü ve miyalji (kas ağrısı).

Prosek’in böbrek üzerindeki yan etkileri:

Seyrek: İnterstisyel nefrit.

Prosek’in üreme sistemi üzerindeki yan etkileri:

Seyrek: İmpotans (iktidarsızlık).

Prosek’in genel yan etkileri:

Yaygın olmayan: Halsizlik.

Seyrek:Ürtiker gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları ve izole vakalarda anjiyoödem, ateş, anafilaktik şok, terleme artışı, periferik ödem, tat duyusu bozuklukları gibi yan etkiler Prosek’in genel yan etkileridir.

Beklenmeyen bir etki gördüğünüzde doktorunuza başvurunuz. 

Prosek ve ilaç etkileşimleri

Mide asiditesinin azalmasına bağlı olarak bazı ilaçların emilimi değişebilir. Omeprazol tedavisi sırasında, diğer asit salgısını azaltan ilaçlar ya da antasitlerin kullanılması sırasında olduğu gibi, ketokonazolün emiliminin azalması beklenebilir.

Yemeklerle ya da antasitlerle birlikte alınması durumunda etkileşim görülmemiştir.

Omeprazol, karaciğerde sitokrom P450 2C19 (CYP2C19) sistemi ile metabolize edildiğinden, diazepam, varfarin (R-varfarin) ve fenitoinin atılımını geciktirebilir. Fenitoin ve varfarin alan hastaların izlenmesi önerilir, doz ayarlaması gerekebilir. Bununla birlikte, günde 20 mg omeprazol tedavisinin fenitoinin kan düzeyini etkilemediği gösterilmiştir. Aynı şekilde, düzenli varfarin tedavisindeki hastalarda günde 20 mg omeprazol tedavisi, pıhtılaşma zamanını etkilemez. Varfarin veya diğer K vitamini antagonisti kullanan hastalarda kan değerlerinin düzenli olarak izlenmesi gerekir. Varfarin veya diğer K vitamini antagonistlerinin dozunun azaltılması gerekebilir.

Birlikte alındıklarında, klaritromisinin ve omeprazolün plazma konsantrasyonları yükselir.

Yapılan etkileşim araştırmalarında, düzenli kullanılan 20-40 mg omeprazolün, CYP1A2 (kafein, fenasetin, teofilin), CYP2C9 (S-varfarin), CYP2D6 (metoprolol, propranolol), CYP2E1 (etanol), CYP3A (siklosporin, lidokain, kinidin, östradiol) gibi diğer CYP izoformları ile metabolik etkileşiminin bulunmadığı görülmüştür. Omeprazol ile takrolimusun birlikte kullanılması, takrolimusun serum seviyesini artırabilir.

Omeprazol ve digoksinin sağlıklı kişilerde birlikte kullanıldığı durumlarda, mide pH’ının artışına bağlı olarak digoksinin biyoyararlanımının %\0 arttığı gözlenmiştir.

CYP3A4 ve CYP2C19 inhibitörü olan vorikonazolün omeprazol ile birlikte kullanımı omeprazol kan düzeyinin 2 katına çıkması ile sonuçlanır. Günde 1 kez 40 mg omeprazolün vorikonazol ile beraber kullanılması durumunda bir CYP2C19 substratı olan vorikonazolün Cmaks ve EAA değerleri sırasıyla % 15 ve % 41 oranında arttığı gösterilmiştir. Her iki durumda da omeprazolün dozunun ayarlanmasına gerek olmamakla birlikte, ciddi böbrek bozukluğu olan hastalarda ve uzun süreli bir tedavi gerektiğinde, doz ayarlaması düşünülmelidir.

Prosek kapsül nasıl kullanılır?

  1. Prosek kapsüllerin sabahları alınması önerilir.
  2. Yutma güçlüğü çeken hastalarda ya da 1 yaş üzerindeki çocuklarda kapsül içeriği, su ya da PH değeri <5 olan elma, portakal ananas gibi meyve suları ile, yoğurt veya elma püresi gibi hafif asidik gıdaların içine katılarak alınabilir.
  3. Hazırlanan süspansiyon kullanmadan önce hafifçe karıştırılmalı ve bekletmeden, 30 dakika içinde kullanılmalıdır. Kullanımdan sonra, yarım bardak su ile artıkların yutulması sağlanmalıdır.
  4. Kapsül içeriği çiğnenmemeli ve ezilmemelidir.

Duodenum ülseri olan hastalarda Prosek kullanımı

  1. Aktif duodenum ülserli hastalarda günde bir defa 20 mg önerilir.
  2. Semptomlar hızla kaybolur ve iyileşme birçok hastada 2 haftada gerçekleşir. İlk kürde tam iyileşme sağlanamayan hastalarda 2 haftalık ek bir tedavi sonunda genellikle iyileşme görülür.
  3. Tedaviye iyi yanıt vermeyen duodenum ülserlerinde günde bir defa 40 mg uygulanır ve genellikle 4 hafta içinde iyileşme elde edilir.
  4. Duodenum ülserlilerde nükslerin önlenmesinde, gereken durumlarda günlük doz 40 mg’a yükseltilebilir.
  5. Prosek tedavisinin etkisi, birlikte uygulanan steroid olmayan antienflamatuvar ilaçlardan etkilenmez ve normal tedavi dozuna ve süresine uyulması önerilir.

Mide ülseri olan hastalarda prosek kullanımı

  1. Günde bir defa 20 mg önerilir.
  2. Semptomlar hızla kaybolur ve hastaların çoğunda 4 haftada iyileşme görülür. İlk kürde tam iyileşme sağlanamayan hastalarda 4 haftalık ek bir tedavi sonunda genellikle iyileşme görülür.
  3. Tedaviye iyi yanıt vermeyen mide ülserlerinde günde bir defa 40 mg uygulanır ve genellikle 8 hafta içinde iyileşme elde edilir.
  4. Tedaviye iyi yanıt vermeyen mide ülserli hastalarda nükslerin önlenmesi için günde 20 mg önerilir. Gereken durumlarda günlük doz 40 mg’a yükseltilebilir.
  5. Prosek tedavisinin etkisi, birlikte uygulanan steroid olmayan antienflamatuvar ilaçlardan etkilenmez ve normal tedavi dozuna ve süresine uyulması önerilir.

Peptik ülser hastalıklarında ve Helicobacter pylori olan hastalarda Prosek kullanımı

Helicobacter pylori eradikasyonunda, omeprazol aşağıdaki uygun antibiyotik kombinasyonları ile kullanılır.

Üçlü tedavi şeması: Bir hafta süreyle günde ikişer kez Prosek 20 mg + 1 gram amoksisilin ve 500 mg klaritromisin; veya bir hafta süreyle günde ikişer kez Prosek 20 mg + 250 mg klaritromisin ve 400 mg metronidazol (ya da 500 mg tinidazol); veya bir hafta süreyle günde bir kez Prosek 40 mg ve üçer kez 500 mg amoksisilin + 400 mg metronidazol şeklinde tedavi verilebilir.

İkili tedavi şeması: İki hafta süreyle günde 40-80 mg Prosek + bölünmüş dozlar halinde günde 1.5 gram amoksisilin. Klinik araştırmalarda, günde 1.5-3 g amoksisilin kullanılmıştır. Başka bir seçenek olarak, günde 40 mg Prosek + günde 3 defa 500 mg klaritromisin kullanılabilir.

Aktif peptik ülserli hastalarda iyileşmenin tam olarak sağlandığından emin olabilmek için duodenum ve mide ülseri doz önerilerine bakınız

Reflüözofajit hastalarında Prosek kullanımı

  1. Günde bir kez 20 mg önerilir.
  2. Semptomlar hızla kaybolur ve hastaların çoğunda 4 haftada iyileşme görülür.
  3. İlk kürde tam iyileşme sağlanamayan hastalarda 4 haftalık ek bir tedavi sonunda genellikle iyileşme görülür.
  4. Ağır reflü özofajitli hastalarda günde bir defa 40 mg uygulanır ve genellikle 8 haftada iyileşme elde edilir.
  5. İyileşen reflü-özofajitin uzun süreli idame tedavisinde, gereken durumlarda günlük doz 40 mg’a yükseltilebilir.

Semptomatik gastroözofajiyal reflü hastalığında Prosek kullanımı:

  1. Günde 20 mg önerilir.
  2. Semptomlar hızla kaybolur.
  3. Günde 20 mg Prosek tedavisi ile 4 haftada semptomlarda yeterli denetim sağlanamayan hastalarda ileri tetkiklerin yapılması önerilir.

Zollinger-Ellison sendromu olan hastalarda Prosek kullanımı

  1. Önerilen başlangıç dozu günde 60 mg’dır.
  2. Doz hastaya göre düzenlenmeli ve klinik açıdan gerek görüldüğü sürece tedaviye devam edilmelidir.
  3. Tüm ağır hastalar ve diğer tedavilere yanıt vermeyen hastalar etkinlikle denetim altında tutulmuştur ve hastaların %90’ından fazlasında günlük 20-120 mg remisyon halinin devamında yeterli olmuştur.
  4. Günde 80 mg’ın üzerindeki Prosek dozları bölünerek iki defada alınmalıdır.

Özel durumlarda Prosek kullanımı

Aspirasyon profilaksisi durumunda Prosek kullanımı: Ameliyattan önceki gün öğleden sonra 40 mg ve ameliyat günü sabah 40 mg önerilir.

Böbrek yetmezliği olan hastalarda Prosek kullanımı:Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez.

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda Prosek kullanım: Karaciğer yetmezliği olan hastalarda omeprazolün biyoyararlanımı ve yarılanma süresi arttığından, günde 20 mg genellikle yeterlidir.

Çocuklarda Prosek kullanımı: Prosek’in çocuklarda kullanımı ile ilgili bilgiler sınırlıdır. Çocuklarda (1 yaş ve üzeri) semptomatik gastro-özofajiyal reflü ve erozif özofajitin tedavisinde ve semptomlarının giderilmesinde aşağıdaki doz tablosu önerilmektedir.

  1. Ağırlık (kg) 10-20 kg, doz 10 mg günde tek doz.
  2. Ağırlık (kg) 20 kg, doz 20 mg günde tek doz.

Gerekli görüldüğü durumlarda 4. ve 12. Haftalarda doz sırasıyla 20 mg ve 40 mg’a yükseltilebilir

Yaşlılarda Prosek kullanımı: Yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekmez.

Doz aşımı durumunda alınabilecek tedbirler

Oral yoldan tek doz halinde alınan 400 mg’a kadar olan omeprazol dozları hiçbir önemli semptoma yol açmamıştır. Yüksek dozlarda eliminasyon hızı değişmez ve spesifik tedavi gerekli değildir.

Prosek nasıl saklanır?

  1. Prosek 30°C altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.
  2. Prosek çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

Prospektüs onay tarihi: 15.10.2009

Prosek Reçete ile satılır.

Benzer sağlık yazıları

  1. Mide spazmı nedenleri, belirtileri ve tedavisi
  2. Gastrit nedenleri, belirtileri ve tedavisi
  3. Helikobakter pilori nedenleri, belirtileri ve tedavisi
  4. Peptik ülser nedenleri, belirtileri ve tedavisi
  5. Mide gribi nedenleri, belirtileri ve tedavisi

Yorum Yap

E-posta hesabınız yayımlanmayacak. Gerekli alanlar * ile işaretlenmişlerdir

Popüler Konular

Üste Git